双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。双氯芬酸钠栓是一种新型强效消炎镇痛药,是前列腺素合成酶强有力的抑制剂,通过抑制前列腺素合成酶的作用,减少体内前列腺素的合成与释放,从而使疼痛得以缓解和消失。目前临床使用的剂型有栓剂、肠溶片、缓释胶囊、缓释片、凝胶、乳膏、滴眼液, 双氯芬酸钠栓的剂型为栓剂,不良反应少。
类风湿关节炎其关节损伤的病理过程与关节滑膜、软组织细胞及巨噬细胞等产生血清白细胞介素1(IL-1)、肿瘤坏死因子α(TNFα)、血清白细胞介素6(IL-6)等细胞因子密切相关,其中血清白细胞介素1(IL-1)、肿瘤坏死因子α(TNFα)是导致关节软组织破坏最重要的炎症介质,是类风湿性关节炎发病过程中居中心地位的除验证细胞因子。
药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。
非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。
直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。
双氯芬酸钠栓用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。也是前列腺素合成酶强有力的抑制剂,通过抑制前列腺素合成酶的作用,减少体内前列腺素的合成与释放,从而使疼痛得以缓解和消失。
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