导读:双氯芬酸钠栓临床上俗称“止痛拴”,为类白色或淡黄色的栓剂。双氯芬酸是一种新型强效消炎镇痛药,是前列腺素合成酶强有力的抑制剂。双氯芬酸钠栓为异丁芬酸类的衍生物,其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5 倍,比阿司匹林强26~50倍。本品的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。
双氯芬酸钠栓药代动力学 直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65% 从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。
双氯芬酸钠栓鉴别:1、取本品适量(约相当于双氯芬酸钠50mg). 加乙醇20ml,置水浴上加热使溶解,放冷,待墓质凝固后,滤过.滤液蒸干,残渣照下述方法试验: (1)取残渣适量,加水使成糊状,用铜片蘸取少量,在无色火焰中燃烧,火焰边缘应显绿色。 (2)取残渣,炽灼后显钠盐的鉴别反应(中国药典1990年版二部附录41页)。 2、取含量测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在282nm的波长有最 的吸收,在250nm波长处有最小的吸收。
双氯芬酸钠栓含量测定:取10粒,精密称定,在水浴温热熔化,在不断搅拌下冷却至室温,精密称取适量(约相当于双氯芬酸钠50mg)置100ml量瓶中,加水适量;在50~60℃水浴中振摇使溶解后,放冷至室温,加水至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液5ml,置分液漏斗中,精密加水20ml,摇匀,加石油醚(60~90℃)20ml,振摇,静置,分取水层,滤过,弃去初滤液,取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加50%乙醇溶液至刻度,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在282nm的波长处测定吸收度,按C14H10Cl2NO2Na的吸收系 (E1%1cm) 415计算,即得。
双氯芬酸钠栓的禁忌症:对患者有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用,儿童慎用。对阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应;对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛,对这类患者禁用;有肛门炎症者禁用。
百济药师温馨提醒,双氯芬酸钠栓的用法用量:用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵医嘱。