类风湿关节炎又称类风湿(RA),是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病,以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现,属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、足等小关节,反复发作,呈对称分布。早期有关节红肿热痛和功能障碍,晚期关节可出现不同程度的僵硬畸形,并伴有骨和骨骼肌的萎缩,极易致残。
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶 唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。用法用量:由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
服用来氟米特片注意事项:
⑴临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
⑵严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用 药后每月检查ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:
①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以内,继续观察。
②如果ALT升高在正常值的2-3 倍之间(80-120U/L),减半量服用,继续观察,若ALT继续升高或仍然维持 80-120U/L之间,应中断治疗。
③如果ALT升高超过正常值的3倍(>120U/ L),应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人 ALT不会再次升高。
⑶免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。
⑷如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗的原则如下:
①若白细胞不低于3.0×109/L,继续服药观察。
②若白细胞在2.0×109/L一3.0× 109/L之间,减半量服药观察。继续用药期间,多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109/L,中断服药。
③若白细胞低于2.0×109/L,中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。
⑸准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)。
⑹在该品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
百济药师温馨提醒:类风湿患者在配合治疗按时服用来氟米特片同时,日常饮食中注意要少食牛奶、羊奶等奶类和花生、巧克力、小米、干酪、奶糖等含酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的食物。