来氟米特(爱若华)为一个具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
来氟米特(商品名:爱若华)是一种新型免疫抑制剂,也是国际公认治疗类风湿性关节炎改善病情的抗风湿药之一。国内外批准的适应证均为成人活动性类风湿性关节炎,多项研究证实爱若华能有效减轻类风湿性关节炎患者的症状和体征、延缓关节骨质破坏和改善躯体活动功能。
方法:治疗组51 例采用爱若华治疗,对照组53 例采用西乐葆治疗,对两组进行疗效比较观察。
结果:治疗组显效率为68.62%,总有效率为90.20%;对照组显效率为35.85%,总有效率为69.81%。治疗组明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。(参考来源:王晓娟.爱若华治疗类风湿关节炎51 例疗效观察.《药物与临床》2010年7月第7卷第19 期)
由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用爱若华治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素升高、脱发、皮疹等。
百济药师温馨提醒:建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后给予维持剂量一日20mg或10mg。孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。