导读:类风湿关节炎作为一种常发疾病,不能胡乱用药,治疗关节炎的药都有针对不同的关节炎,了解治疗类风湿关节炎的起因,知道药物作用的药理能更大程度上帮助患者对疾病的认识和治疗。下面就百济药师和你一起了解恩利的药理作用。
类风湿关节炎和
强直性脊柱炎的关节病理多数是由前炎性分子介导的,这些分子与一个由
肿瘤坏死因子(TNF)控制的网络相联系。TNF是类风湿性关节炎炎性反应中一起主导作用的细胞因子。在强直性脊柱炎患者的血清和滑膜组织也可以发现TNF水平升高。
恩利作为首个原研的全人源化可溶性TNF抑制剂,其作用机制是:全人源化的、可溶性的、由人肿瘤坏死因子受体2(TNFR2/p75)的胞外配体结合部位与人IgG1的Fc片段连接组成的融合和蛋白二聚体 ,与TNF结合,阻止其与细胞表面受体结合,从而减轻炎症反应。
恩利是细胞表面TNF受体的竞争性抑制剂,可以抑制TNF的生物活性,从而阻断了TNF介导的细胞反应。恩利可能还参与调节由TNF诱导或调节的其它下游分子(如:细胞因子、黏附分子或蛋白酶)控制的生物反应。
TNF主要以同型三聚体的形式存在,它们的生物活性依赖于与细胞表面TNFR的交联。与受体单体相比,可溶性受体二聚体(如:恩利)对TNF具有更高的亲和力,被认为是对TNF结合于其细胞受体的更有效的竞争性抑制剂。除此之外,利用一个
免疫球蛋白的Fc区域作为融合元件以使构建的二聚体受体得到更长的血清半衰期
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