硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。那么硫唑嘌呤片的作用是什么呢?硫唑嘌呤片的副作用又有哪些?百济药师为你解说。
导读:
硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。那么硫唑嘌呤片的作用是什么呢?硫唑嘌呤片的副作用又有哪些?
百济药师为你解说。
硫唑嘌呤片可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,硫唑嘌呤片可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应,
器官移植的排斥反应。
硫唑嘌呤片适应症:
1.急慢性
白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;
2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,
系统性红斑狼疮;
3.慢性
类风湿性
关节炎、慢性活动性
肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;
4.甲状腺机能亢进,重症肌无力;
5.其他:慢性非特异性
溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。
药物相互作用:
别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
硫唑嘌呤片的不良反应累及系统,以肝功能损害和造血系统毒性为主,肝脏损害所占比例最高,其超敏反应主要表现有高热和全身不适,尚有斑丘疹,血管炎,关节痛,肌痛,结节性红斑等罕见的不良反应报道。
硫唑嘌呤片致肝损害机制一般认为是因其代谢产物6-琉基嘌呤在肝内蓄积,干扰特殊代谢过程,引起组织脂肪变性而坏死。硫唑嘌呤片造成的肝损害呈剂量依赖性,经减量或停用后肝功能可在短期内恢复正常。