吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。MMF与制酸药物同服,可使MMF的吸收减少。MMF和阿昔洛韦可竞争性地通过肾小管排出,两者同用特别是当肾功能损害时两者血药浓度可进一步增高。但未见MMF与静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。动物试验表明经肾小管排出的药物(如丙磺舒)可与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这类药物的浓度升高。
吗替麦考酚酯胶囊在临床试验中,本品同以下药品合并给药以预防肾移植的排异发生:抗胸膜细胞球蛋白,OKT3,环孢霉素,皮质类固醇;本品和环孢霉素,皮质类固醇,抗胸膜细胞球蛋白或OKT3合用来治疗难治性肾排异发生。
实验室监测:
接受本品治疗的病人应做全血计数。治疗第一个月每周一次;第2、3个月内每月两次;以后的一年内每月一次。
接受本品治疗的病人应监测中性粒细胞。中性粒细胞的发展可能与本品、伴随治疗、病毒感染或以上原因的联合有关。
如有中性粒细胞减少(绝对中性计数小于1.3×103/微升),本品治疗应中断或减量,而这些病人应接受严密观察。
应告知接受本品治疗的病人立即汇报任何感染症状,意外青肿,出血或其他骨髓抑制的表现。
应忠告病人在本品的治疗过程中,接种也许是低效的。应该避免使用减毒活疫苗(见[药物相互作用])。流感接种是有益的。
对流感准则,处方者向参考国际准则。本品同消化系统副反应的发生率增高有关,包括频繁的肾肠道溃疡、出血、穿孔。
百济药师温馨提醒:严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危害,严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。如果出现中性粒细胞减少(绝对中性粒细胞计数<1.3×l03 /μL),吗替麦考酚酯应暂停或减量,进行相应的诊断性检查和适当的治疗。