他克莫司胶囊药物治疗学分类是免疫抑制性大环内脂类 。在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
他克莫司胶囊用法用量推荐的剂量仅供参考,治疗过程中应根据患者个体需求进行本品的剂量调整。如患者情况允许口服,应尽早开始口服本品。在一些肝移植患者,本品可以通过鼻饲来口服给药。本品通常与其他免疫抑制药物一起使用,亦出现有单独使用本品的个例报道。
他克莫司胶囊不能与环孢素并用。如出现排斥反应或不良事件发生,需考虑更改免疫抑制治疗方案。在维持治疗阶段,建议持续使用本品来维持移植物的存活。如患者病情恶化(如出现急性排斥反应的征兆),应考虑改变免疫抑制剂用药方案。多种方案均可用于控制排斥反应,如增加类固醇激素用量、加用短期的单克隆或多克隆抗体、增加本品的用量。如出现中毒征兆(如明显的不良事件),应减少本品的用量。并应告诉患者,在未经主管医师同意的情况下,不应擅自减量。在移植术后患者的情况改善期内,本品的药代动力学可能会发生改变,需要调整本品的剂量。
他克莫司胶囊的血浓度维持在20 mg/mL以下时,多数病患的病情可以成功地被控制。当测量全血浓度时必须考虑病患的临床状况。如果血液浓度低于定量分析法所能测得的定量限度而病患的临床状况不错,则不须调整剂量。在临床使用上,移植后的最初12小时,本药的全血谷浓度通常为5-20 mg/mL。对使用器械及驾驶能力的影响 :本药可能有视觉及神经系统的干扰作用。
百济药师温馨提醒:使用他克莫司胶囊治疗而可能受到此药干扰作用影响的病患,不应该驾驶或操作危险的器械。当本药和酒精一同使用时,此种干扰作用会被加强。