导读:他克莫司胶囊能有效抑制器官的排斥反应,提升器官移植成功几率。他克莫司胶囊主要成分为他克莫司,具有高效的免疫移植作用,可预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,用于治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊的药物属于免疫抑制性大环内脂类。在分子水平,他克莫司胶囊的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
他克莫司胶囊的作用机制和
环孢素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成,作用于辅助T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对γ-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用),同时还抑制白细胞介素-2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。在这种免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰顺反异构酶(旋转异构酶)作为同工酶参与,所以可使β细胞产生抗体的能力保持正常。
他克莫司胶囊具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。他克莫司胶囊抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,他克莫司胶囊的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中也证实,他克莫司胶囊显示出对肝脏及肾脏移植有效。
他克莫司胶囊用于肝脏及肾脏移植患者,肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。他克莫司胶囊最常见的不良反应有震颤、思维紊乱、低磷血症、
失眠、视力障碍、恶心、呕吐等,偶见中枢神经系统和感觉异常,消化系统、呼吸系统、心血管系统失调,皮肤异常等。
他克莫司胶囊的服药方式是每日服药两次(早晨和晚上),最好用水送服。建议空腹,或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水,经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服,首剂须静脉给药。
百济药师温馨提醒:由于患者疾病非常严重,且经常是多药合用,与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性,减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比,口服他克莫司胶囊给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应,可能与高剂量静脉用药有关。此药物孕妇慎用。