悦亭属于全国独家上市品种,由于其戒烟成功率高(7周即达到53%);并且有效缓解戒断综合症;加之无明显成瘾性,在情绪、体重及性功能的不良反应较同类药物相比最低,表现为有效改善戒烟患者抑郁情绪,不增加体重及对性功能无明显影响。
悦亭药理毒理:安非他酮是去甲肾上腺素、 5-羟色胺、多巴胺再摄取的弱抑制剂,对单胺氧化酶没有抑制作用。本品抗抑郁作用机制尚不清楚,可能与其抑制去甲肾上腺素和/或多巴胺的作用有关。药代动力学:安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为 21小时(?20%),分布相平均半衰期为3-4小时。
悦亭用法和用量:口服。用药开始第 1 ~ 3 天为一次 150mg (一片),每日 1 次,连续使用 3 天,随后第 4 ~ 7 天改为一次 150 mg (一片),每日 2 次。两次用药间隔时间大于 8 小时,第 8 天开始为一次 150 mg (一片),每日 1 次或 2 次。疗程 7-12 周或更长,可同时使用尼古丁代用品。本品的最大推荐剂量为一日 300mg ( 2 片),分两次服用。由于连续服药 1 周安非他酮的血药浓度才能达到稳态,所以应该在患者仍然吸烟时就开始给药。在服药的第二周设定一个目标戒烟日(通常是服药第 8 天)。若治疗 7 周后仍不见效则停止使用,停药时无需逐渐减量。在用药期间和停药后对患者进行戒烟的指导和帮助是非常必要的。
悦亭的治疗周期因人而异,平均7~12周(2~3个月)左右,大约4~6盒(1日一片)。服用悦亭大多数人在第一个星期内会感到厌烦烟味,拒绝深吸,对香烟不可求等反应,再经过2个月左右的巩固(主要克服吸烟习惯),基本上可以戒除烟瘾,复吸率较低(对比尼古丁替代物)。
百济药师温馨提醒:悦亭不可与其它汗有盐酸安非他柄的药物联合使用。每日用药剂量超过300mg有诱发癞痫的可能。肝脏损害的患者慎用、肾功能障碍患者慎用、有过敏史或过敏体质者慎用。悦亭可能导致失眠,因此避免在睡觉前服用。