盐酸安非他酮缓释片是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。盐酸安非他酮缓释片的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。
盐酸盐酸安非他酮缓释片用于戒烟于1997年5月获得美国FDA批准,成为全球首个非尼古丁戒烟药物。目前已在英、法、瑞士等近20个国家上市,我国2005年上市,商品名悦亭(万全旗下万特制药生产)。悦亭其主要作用机制可能是影响脑细胞内与尼古丁成瘾有关的化学物质:单胺类递质,而增强单胺类递质功能又可消除戒断症状和心境障碍,可谓一举两得。
一些烟民认为,吸烟可以消除疲劳、解除烦闷、振奋精神、刺激情绪等。但专家指出,烟草依赖其实是一种高复发的慢性疾病,已经被世卫组织列入国际疾病分类,属精神神经疾病。吸烟是许多疾病的患病危险因素,烟草几乎可以损害人体的所有器官,诸如心血管系统、呼吸系统、生殖系统、内分泌腺和皮肤等。
盐酸安非他酮缓释片在人体内被广泛代谢,通过叔丁基羟基化和/或羧基的还原反应而产生三种有活性的代谢产物:羟盐酸安非他酮缓释片、苏氨酸氢化盐酸安非他酮缓释片和赤藓糖氢化盐酸安非他酮缓释片。盐酸安非他酮缓释片侧链氧化形成甘氨酸-间氯过氧苯甲酸共聚物,后者为尿中的最主要的代谢物。
盐酸盐酸安非他酮缓释片戒烟后体内缺乏尼古丁将引起令人不快的戒断症状甚至心境障碍,如烦躁、忧郁、精神难以集中、焦虑、睡眠障碍等,戒烟后出现肥胖和性功能障碍也是很常见的。悦亭一方面能协助戒烟,另一方面其抗抑郁功效能减轻戒断症状,更有利于戒烟。此外,研究表明,悦亭还具有减肥和增强性功能功效,因此,戒烟后不必担心出现肥胖和性冷淡等副作用。
百济药师温馨提醒:若使用盐酸安非他酮缓释片 7 周后仍不见效则停止使用,停药时无需逐渐减量。在用药期间和停药后对患者进行戒烟的指导和帮助是非常必要的。更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。