盐酸盐酸安非他酮缓释片用于戒烟于1997年5月获得美国FDA批准,成为全球首个非尼古丁戒烟药物。目前已在英、法、瑞士等近20个国家上市,我国2005年上市,商品名悦亭(万全旗下万特制药生产)。悦亭其主要作用机制可能是影响脑细胞内与尼古丁成瘾有关的化学物质:单胺类递质,而增强单胺类递质功能又可消除戒断症状和心境障碍,可谓一举两得。
盐酸安非他酮缓释片可以减少药物代谢酶,改变合用药物的血药浓度。促进性药物如酰胺咪嗪、苯巴比妥、环磷酰胺,抑制性药物如甲青咪胍可影响盐酸安非他酮缓释片的药物活性。体外试验表明,盐酸安非他酮缓释片先被细胞色素P450ⅡB6同功酶代谢为吗琳代谢物,所以影响细胞色素P450的药物会影响安非他酮缓释片(如邻甲基苯海拉明和环磷酰胺),氨基苏醇代谢物不是由细胞色素P450系统生成的。动物研究表明,MAO抑制剂如苯乙肼可以提高安非他酮的急性毒性。少数临床资料表明,盐酸安非他酮缓释片和左氟多巴合用对患者有不利影响,合用时要小心,剂量增加要缓慢。能够降低癫痫发作阈值的药物和治疗因素在使用盐酸安非他酮缓释片时要非常慎重,使用较低的首剂量,剂量增加要缓慢
服用盐酸安非他酮缓释片(悦亭)后大部分人会戒掉烟瘾,表现为闻到香烟味道并不觉知香味,对吸烟无渴求等。偶有口干、失眠、头痛、恶心等副作用,可以通过更改服药时间,如早餐后半个小时或2片间隔8小时服用、睡前2小时内禁止服用等,以减轻或避免胃肠道不适及失眠症状。
戒烟后体内缺乏尼古丁将引起令人不快的戒断症状甚至心境障碍,如烦躁、忧郁、精神难以集中、焦虑、睡眠障碍等,戒烟后出现肥胖和性功能障碍也是很常见的。盐酸安非他酮缓释片一方面能协助戒烟,另一方面其抗抑郁功效能减轻戒断症状,更有利于戒烟。此外,研究表明,盐酸安非他酮缓释片还具有减肥和增强性功能功效,因此,戒烟后不必担心出现肥胖和性冷淡等副作用。
百济药师温馨提醒:服用盐酸安非他酮缓释片请注意:
1、癫痫患者忌用;
2、单胺氧化酶(MAOI)抑制剂不能与盐酸安非他酮缓释片同服,服用盐酸安非他酮缓释片前至少14天不能使用单胺氧化酶抑制剂;
3、神经性食欲旺盛和厌食患者忌用;
4、盐酸安非他酮缓释片与ZYBAN及其它含有安非他酮的药物(如ZybanTM)均不能合用;
5、对盐酸安非他酮缓释片过敏者禁用。