安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。盐酸安非他酮缓释片(悦亭)的戒烟机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关 。
安非他酮可以减少药物代谢酶,改变合用药物的血药浓度。促进性药物如酰胺咪嗪、苯巴比妥、环磷酰胺,抑制性药物如甲青咪胍可影响安非他酮的药物活性。体外试验表明,安非他酮先被细胞色素P450ⅡB6同功酶代谢为吗琳代谢物,所以影响细胞色素P450的药物会影响安非他酮缓释片(如邻甲基苯海拉明和环磷酰胺),氨基苏醇代谢物不是由细胞色素P450系统生成的。动物研究表明,MAO抑制剂如苯乙肼可以提高安非他酮的急性毒性。少数临床资料表明,安非他酮和左氟多巴合用对患者有不利影响,合用时要小心,剂量增加要缓慢。能够降低癫痫发作阈值的药物和治疗因素在使用安非他酮时要非常慎重,使用较低的首剂量,剂量增加要缓慢。
怀疑服用过量后,如果患者是清醒的,则用吐根糖浆诱导呕吐,服用后12小时内每隔6小时服用一次活性碳,要检测基础指针、心电图,并且48小时心电监护,多喝水。如果病人昏迷、痉挛,则推荐使用胃肠插管灌洗,虽然临床过量服用速释性安非他酮后使用灌胃处理的病例很少,安非他酮缓释片没有,但在服用后12小时内药物还未完全吸收,采用此法认为是可行的。基于动物试验,推荐使用适当的苯二氮卓类药物和其它适当的方法治疗癫痫。
百济药师温馨提醒:盐酸安非他酮缓释片口服。 用药开始第 1 ~3 天为一次 150mg (一片),每日 1 次,连续使用 3 天,随后第 4 ~7天改为一次 150 mg (一片),每日 2 次。两次用药间隔时间大于 8 小时,第 8 天开始为一次150 mg (一片),每日 1 次或 2 次。疗程 7-12 周或更长,可同时使用尼古丁代用品。本品的最大推荐剂量为一日 300mg ( 2 片),分两次服用。由于连续服药 1 周安非他酮的血药浓度才能达到稳态,所以应该在患者仍然吸烟时就开始给药。在服药的第二周设定一个目标戒烟日(通常是服药第 8 天)。
若盐酸安非他酮缓释片(悦亭)治疗 7 周后仍不见效则停止使用,停药时无需逐渐减量。在用药期间和停药后对患者进行戒烟的指导和帮助是非常必要的。