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安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。盐酸安非他酮缓释片(悦亭)的戒烟机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关 。
安非他酮可以减少药物代谢酶,改变合用药物的血药浓度。促进性药物如酰胺咪嗪、苯巴比妥、环磷酰胺,抑制性药物如甲青咪胍可影响安非他酮的药物活性。体外试验表明,安非他酮先被细胞色素P450ⅡB6同功酶代谢为吗琳代谢物,所以影响细胞色素P450的药物会影响安非他酮缓释片(如邻甲基苯海拉明和环磷酰 胺),氨基苏醇代谢物不是由细胞色素P450系统生成的。
盐酸安非他酮缓释片口服。 用药开始第 1 ~3 天为一次 150mg (一片),每日 1 次,连续使用 3 天,随后第 4 ~7天改为一次 150 mg (一片),每日 2 次。两次用药间隔时间大于 8 小时,第 8 天开始为一次150 mg (一片),每日 1 次或 2 次。疗程 7-12 周或更长,可同时使用尼古丁代用品。本品的最大推荐剂量为一日 300mg ( 2 片),分两次服用。由于连续服药 1 周安非他酮的血药浓度才能达到稳态,所以应该在患者仍然吸烟时就开始给药。在服药的第二周设定一个目标戒烟日(通常是服药第 8 天)。
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