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性刺激过程中,阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的, NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷 (cGMP) 。cGMP导致平滑肌松弛,增加了流入阴茎海绵体的血流。抑制磷酸二酯酶5(PDE5),可以通过增加cGMP的量增强勃起功能。他达拉非能抑制PDE5。由于需要性刺激激发局部释放一氧化氮,因此如无性刺激,他达拉非就不会对PDE5产生抑制。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。
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