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他达拉非片的作用机制是什么?
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。
研究中国健康男性受试者单剂量口服他达拉非的药代动力学
和安全性。方法用双盲随机安慰剂对照三交叉设计。在3个周期随机单次服用他达拉非10,20 mg或安慰剂,采集静脉血,用液相色谱-质谱法测定血药浓度并计算药代动力学参数。结果单次服用他达拉非10,20 mg后的主要药代动力学参数AUC0-1分别为3750和7180 ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为3820和7370 ng·h·mL-1;Cmax分别为172和274ng·mL-1;tmax分别为3.00和4.00h;CL/F分别为2.61和2.71 L·h-1;V/F分别为67.6和73.2 L.结论他达拉菲在10~20mg,中国健康男性受试者较安全,且AUC与剂量呈正相关。射精潜伏期,对提高夫妻性生活满意也有一定帮助。中西药治疗原发性
早泄有较好疗效。(参考来源:《单剂量口服他达拉非在中国健康男性受试者的药代动力学和安全性》周颖《中国临床药理学杂志》2005年 第6期)。
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康德乐泌尿科药师温馨提醒:一部分手淫者心理活动十分复杂,往往处于焦虑、内疚、抑郁、不安之中,这些不健康的思维活动会妨碍性功能正常发挥。这是一种错误的认识,应该摆正对手淫的看法,适度手淫于身体无害,更不会直接损伤阴茎导致勃起功能障碍发生。