利鲁唑片属于运动神经元疾病治疗药,谷氨酸盐拮抗剂。化学名为 2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑。
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。 在体外,本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中,本品能改善其可动性。
利鲁唑片有什么副作用呢?利鲁唑片常见的副作用为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。偶见嗜中性粒白细胞减少症,其发生率似与剂量有关。
利鲁唑片的其他不良反应还有轻微的血压升高,肝脏酶指标升高及粒细胞减少。对可能出现的粒细胞减少的不良反应,必须监测血红蛋白、血细胞压积、血细胞计数,在治疗初期 1~3个月,每月检查1次,以后每3个月检查 1次,如发现粒细胞减少须及时中止本品的治疗;同时测定丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶,如有升高,应增加检测次数,如升高5倍于正常值,建议每周测定,如升高10倍于正常值或临床出现黄疸,必须终止利鲁唑片治疗。
百济药师温馨提醒:利鲁唑片口服,一次1片(50mg),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服用,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。