ALS及FALS的诊断以肌肉无力、肌肉挛缩、肌束颤动以及萎缩为主要临床表现,该病会影响咽喉部肌肉,使患者出现言语和吞咽困难;亦可累及呼吸肌,导致呼吸困难而死亡。是一种渐进的致命性疾病。万全力太能透过血脑屏障,可改善肌力,延缓进程,提高病人的存活率。那么万全力太适合用于治疗ALS吗?
万全力太是保护神经元、ALS首选药。万全力太能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质谷氨酸和天冬氨酸的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明。万全力太可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中,万全力太具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测万全力太可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。万全力太,能抑制谷氨酸释放,减少中压依赖性钙通道的作用,从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用万全力太,每日2次,可连续用12-18个月,可改善肌力,延缓进程,提高病人的存活率。
万全力太口服后迅速吸收(大约为 90%),其绝对生物利用度为60%。药物的最大血药浓度(Cmax)及AUC与给药剂量(25-100mg,一日两次)成线性关系。万全力太在人体中分布广泛,可通过血脑屏障,其主要在肝脏代谢,从肾脏排泄。本药在高龄者、肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内代谢无显著差异。
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