辛贝(吲哚布芬片)是意大利艾尔宝公司1984年在意大利首先上市,并陆续在英国、奥地利等十余个欧盟国家上市;2002年后在亚洲地区韩国、日本、印度等多个亚洲国家陆续上市;仅在韩国每年有30万人常年使用吲辛贝,大约有1000万盒的销量(博华每年出口辛贝原料到韩国)。2005年在中国由华东医药(西安)博华制药有限公司独家引进,2010年正式上市运作。
抗血小板聚集是辛贝(吲哚布芬片)抗血栓作用的关键,辛贝属于新一代环氧化酶抑制剂,可以抑制血小板的第一、二相聚集,因此作用机制上与阿司匹林有着本质区别。
第一、吲哚布芬是选择性、可逆性抑制血小板环氧化酶,使TXB2生成减少。选择性表现在:吲哚布芬仅对血小板内的环氧化酶有抑制作用,对其它组织所含的环氧化酶不影响;可逆性表现在吲哚布芬对血小板的环氧化酶属于竞争性抑制,并不破坏血小板上的环氧化酶结构,因此停药后血小板可以在24小时恢复聚集功能。
第二、吲哚布芬可以抑制ADP、AD和PAF、胶原和AA诱导的血小板聚集;
第三、吲哚布芬可以降低ATP、血清素、PAF3、PAF4和β-TG的水平,降低血小板粘附性。
辛贝(吲哚布芬片)主要是用于动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变、静脉血栓形成的治疗。也可用于血液透析时预防血栓形成的治疗。辛贝迅速起效并持续改善各项临床指标,胃肠道反应小,使用简单方便,适合长期服用,是动脉硬化引起的缺血性心、脑、外围血管病变和静脉血栓形成疾病、糖尿病微循环病变等抗血栓治疗首选用药,亦是血管外科手术、血液透析时防止血栓形成的选择。
体外和体内间接试验表明,辛贝(吲哚布芬片)可抑制健康受试者和血管疾病患者的血小板TXB2的合成,可抑制健康受试者和血管疾病患者的血小板聚集。辛贝可抑制a颗粒和致密颗粒内容物的释放,服药2小时内可抑制血小板粘附。
百济药师温馨提醒:临床研究和上市后监测研究证实了辛贝可靠的安全性。在所有的临床试验中,已有超过200万的病人使用辛贝(吲哚布芬片)进行治疗,从首次使用到现在,没有医疗单位报道有严重或突发副反应发生,广大患者可放心使用。