开浦兰是比利时优时比公司开发研制的一种新型抗癫痫药,于2000年4月获FDA批准,在美国和欧盟上市,主要用于治疗局限性及继发性全身性癫痫。目前在全球超过66个国家和地区上市,全球有超过100万人的治疗记录,是目前美国癫痫治疗中心应用最多的抗癫痫药物。2007年3月10日正式在中国上市。
开浦兰对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。
开浦兰对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。
体外、体内试验显示,开浦兰抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响,提示开浦兰可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。
开浦兰在浓度高至10uM时,对多种已知受体无亲和力,如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示开浦兰对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。
开浦兰并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了开浦兰的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。
开浦兰主要适用于成人部分性癫痫的附加治疗。该药起始剂量为500 mg/d,分次给药,其剂量每2周可增加500mg/d,最大推荐剂量为3000mg/d。该药在较低剂量时亦有较好的疗效,故一般认为不必使用高剂量。
百济药师温馨提醒,开浦兰用药要谨遵医嘱,应在医师的指导下科学用药。如您还有疑问,或需要了解更多的用药知识,可以拨打百济药房免费咨询热线:400-101-6868,专业药师将会为您提供专业的意见。