开浦兰为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。开浦兰的产地是比利时,于2000年4月获FDA批准,在美国和欧盟上市,主要用于治疗局限性及继发性全身性癫痫。开浦兰是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。开浦兰抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。
开浦兰是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。开浦兰抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了开浦兰的抗癫痫作用。开浦兰对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。开浦兰对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。
开浦兰口服,起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次,每日2次。
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