开浦兰即左乙拉西坦片,作为一种抗癫痫类新药,开浦兰具有生物利用度高、线性曲线、低蛋白结合率、无肝酶诱导作用等特点。现多用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。那么,开浦兰药理作用是什么?用法用量是怎样的?
开浦兰(左乙拉西坦)是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。
开浦兰(左乙拉西坦)经口服后迅速吸收,口服绝对生物利用度接近100%。给药1.3小时后血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000 mg,每日2次,典型的峰浓度为31和43ug/mL。吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。
开浦兰(左乙拉西坦)详细用法用量:(1)给药途径:口服。需以适量的水吞服,服用不受进食影响。(2)给药方法和剂量:成人(>18岁)和青少年(12-17岁)(体重≥(greaterthanorequalto)50kg者):起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次,每日2次。老年人(≥(greaterthanorequalto)65岁):根据肾功能状况,调整剂量(详见下文有关肾功能受损病人描述)。4-11岁的儿童和青少年(12-17岁)(体重≤(smallerthanorequalto)50kg者):起始治疗剂量是10mg/kg,每日2次。根据临床效果及耐受性,剂量可以增加至30mg/kg,每日2次。剂量变化应以每2周增加或减少10mg/kg,每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥(greaterthanorequalto)50kg者,剂量和成人一致。青少年和儿童推荐剂量:起始剂量10mg/kg,每日2次,最大剂量30mg/kg,每日2次。体重15kg:起始剂量每次150mg,每日2次,最大剂量每次450mg,每日2次。体重20kg:起始剂量每次200mg,每日2次,最大剂量每次600mg,每日2次。体重25kg:起始剂量每次250mg,每日2次,最大剂量每次750mg,每日2次。体重50kg或以上:起始剂量每次500mg,每日2次,最大剂量每次1500mg,每日2次。20kg以下的儿童,为精确调整剂量,起始治疗应使用口服溶液。婴儿和小于4岁的儿童患者:目前尚无相关的充足的资料。
神经科药师温馨提醒:对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用开浦兰。
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