开浦兰是一种抗癫痫药物,癫痫这种疾病不管是在我国还是在其他的国家发病率都是比较高的一种慢性疾病,而由于效果好开浦兰是很多癫痫患者的选择,那么开浦兰吃多长时间有效呢?
开浦兰的吸收完全性和线性关系,其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测,多次给药,不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。
开浦兰主治癫痫,但是抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。开浦兰是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有抗癫痫药物无相关性。开浦兰是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。本品呈线性代谢,个体内和个体间差异小,在浓度高至10μM时,对多种已知受体无亲合力,如苯并二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示开浦兰对神经源电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。
开浦兰并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。目前没有人体组织分布的数据。无论是开浦兰还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合(<10%)。分布容积为0.5-0.7L/kg,接近人体水容积。
开浦兰的儿童临床研究(4~16岁)表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似,除行为和精神方面不良反应发生率较成人高外,总的安全性和成人相仿。
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