奥卡西平为抗羊角风药物,临床上适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。是卡马西平的衍生物。也是一种抗
癫痫药。奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。
尽管目前对多数抗羊角风药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可以为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,
曲莱(
奥卡西平片)和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依靠性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依靠性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断羊角风灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗羊角风作用也由于有钾离子通道的参与调节。
在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如,苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。因此,某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微:CYP1A2、CYP2A。
奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。
注意事项:
1 应放在儿童不能接触和看见的地方。
2 本品可引起低钠血症,服药期间应定时检查血钠。若血钠<125mmol/L,通过减量、停药或保守处理(如限制饮水)后血钠水平可恢复正常。
3 本品可能降低激素避孕药效果,建议服用本品期间改用其它不含激素的避孕方法。
4 应逐渐减量至停药,以最大可能地避免癫痫发作频率增加。
5 本品可引起头晕和嗜睡,服用本品后不要驾驶汽车或操作机器。
6 肾损害患者应从常规起始剂量的一半。
奥卡西平的不良反应几乎都发生在治疗初期,常为一过性,无需监测血液或肝功能,在上市后100万患者的年处方中,奥卡西平的不良反应/药效比优于其他新型抗癫痫药。而在临床上最长出现不良反应的原因为服用药物过量,温馨提醒:奥卡西平等抗癫痫药物在药师指导下使用可最大的其疗效并把并把不良反应的机率降至最低。