拉莫三嗪是近年开发的新型广谱抗
癫痫药,可用于各型癫痫的治疗。该药口服生物利用度高(95%),研究表明拉莫三嗪在人体内的平均T1/2半衰期约为15~30 h,但在与肝药酶诱导剂或抑制剂合用时,T1/2缩短或延长[4~6]。拉莫三嗪在人体内主要通过与葡萄糖醛酸结合进行代谢,不经氧化代谢,也没有明显的肝药酶诱导和抑制作用,因而对其他合用药物代谢无明显影响。已经有报道将抗癫痫药用于治疗CFC,并通过长期服药预防惊厥复发及癫痫发生取得了良好的效果。
拉莫三嗪作用机制
拉莫三嗪(
利必通) 作为一种新型的抗癫痫药物,国外的研究表明其对双相情感障碍躁狂发作时的症状有较好的控制作用与碳酸锂片一样被临床所验证。拉莫三嗪的作用机制有选择性阻止兴奋性神经递质谷氨酰胺的释放、抑制电压依赖性Ⅱa型钠离子通道、稳定突触前膜及抑制电压依赖性钙离子通道,这种多重作用的特性解释了拉莫三嗪除了能控制多种类型的癫痫发作外,亦有稳定心境作用。
拉莫三嗪的优点
1、能满足不同的年龄层,适用于更多的受众;2、能高效的抑制癫痫的发作;3、低毒、不良作用少;4、药物相互作用少;5、服用方便,患者允从性强。
拉莫三嗪有效应用于成人全身强直阵挛性抽搐,也用来辅助治疗癫痫或是作为单一的抗痫治疗药物。
拉莫三嗪作用特点是选择性强,只作用于Ⅱa型钠通道,同时只对有失活延迟的病理性钠通道起作用,故对正常的神经生理活动影响小,。拉莫三嗪片也可间接抑制兴奋性氨基酸的释放,但对兴奋性氨基酸与受体的结合无阻断作用。近年来的研究还表明,其对高电压调控的钙通道有阻断作用,提示其可能有脑保护作用。因此,它具有广谱、有效而安全,尤其对认知功能的影响较小。
单用拉莫三嗪片治疗的最佳剂量,儿童为2~10 mg/(kg•d),成人为100~200 mg/d。超出此范围,即使再增加剂量,疗效也无明显增加。