开浦兰为吡拉西坦的类似物,具有全新抗癫痫机制的抗癫痫药物,可以作为一种单药治疗的抗癫痫药。与传统抗癫痫药相比,化学结构与现有的抗癫痫药无相关性。主要和脑内的特殊受体--突触囊泡蛋白SV2A结合,具有中枢选择性,通过参与囊泡的聚合与泡吐作用调节神经递质释放而发挥作用。具有独特的抗癫痫机制、较好的药代动力学特点且高效、安全。开浦兰用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的辅助治疗。开浦兰(左乙拉西坦)是一种安全而且有效的添加治疗,对难控制的全身强直阵挛有效。
开浦兰是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。成人和青少年经口服后迅速吸收,口服绝对生物利用度接近100%。给药1.3小时后血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg,每日2次,典型的峰浓度为31和43ug/mL。吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。无论是左乙拉西坦(开浦兰、Levetiracetam)还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合(<10%)。分布容积为0.5-0.7L/kg,接近人体水容积。
开浦兰具有副作用少、耐受性好、药代动力学特性好、药物相互作用少以及抗癫痫谱较广的诸多优点,使得开浦兰可作为治疗癫痫的临床用一线用药进行推广。开浦兰口服吸收迅速,不受食物影响,生物利用度接近100%,蛋白结合率<10%,没有药物间相互作用。开浦兰(左乙拉西坦)治疗继发性癫痫或癫痫伴有脑内病变。对有机酸尿症的难治性癫痫、合并蛛网膜囊肿的复杂部分性癫痫、脑瘫合并癫痫持续状态、急性脑损伤继发癫痫或预防惊厥发作、脑转移瘤继发癫痫、结节硬化症合并癫痫等均有效。
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【开浦兰药品名称】
商品名称:开浦兰(Keppra)
通用名称:左乙拉西坦片
英文名称:Levetiracetam Tablets
汉语拼音:Zuoyilaxitan Pian
【开浦兰成份】
开浦兰的活性成份为左乙拉西坦,其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
【开浦兰性状】
开浦兰为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。
【开浦兰适应症】
用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
【开浦兰禁忌】
对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。
【开浦兰注意事项】
根据当前的临床实践,如需停止服用开浦兰,建议逐渐停药。(例如 :成人每隔2-4周,每次减少500 mg,每日2次;儿童应每隔2周,每次减少10 mg/kg,每日2次)。
临床研究中,一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应,可以停止原合并应用的抗癫痫药物(研究中共有69位患者其中的36位成人患者)。
临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上,但在服用安慰剂的成人及儿童患者中,也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。
对于肝功能损害的病人,参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人,应先行检查肾功能,然后进行调整。
对驾驶和应用机器影响 :目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。
由于个体敏感性差异,在治疗初始阶段或者剂量增加后,会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而,对于这些需要服用药物的病人,不推荐操作需要技巧的机器,如驾驶汽车或者操纵机械。
【开浦兰孕妇及哺乳期妇女用药】
目前没有孕妇服用开浦兰的资料,动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要,孕妇请勿应用左乙拉西坦。突然中断抗癫痫治疗,可能使病情
恶化,对母亲和胎儿同样有害。
动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出,所以,不建议病人在服药同时哺乳。
【开浦兰药物过量】
症状 :据观察有嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷。
药物过量急救措施 :在急性药物过量后,应采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚无左乙拉西坦的解毒剂。治疗需对症治疗,也可包括血液透析。透析排出的效果 :左乙拉西坦60%,主代谢产物74%。
【开浦兰规格】
0.5g
【开浦兰贮藏】
室温(25°C或以下贮存)
【开浦兰包装】
铝塑包装,10片/板。每盒3板,30片/盒
【开浦兰有效期】
36个月
【开浦兰批准文号】
注册证号H20110410
【开浦兰执行标准】
进口药品注册标准JX20070146
【开浦兰生产企业】
UCBS.A.(比利时)
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