拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,是一种新型抗
癫痫药,与现有的抗癫痫药在结构上均无关。主要作用于电压依赖性钠通道,可抑制成四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮层和海马区兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。
拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。对离子跨膜运动产生影响,还影响神经递质的功能。拉莫三嗪抗癫痫谱与苯妥英钠相似,FDA批准拉莫三嗪用于治疗癫痫引起的原发性全面强直阵挛,对全身性强直一阵挛发作及单纯部分发作均有效,作用时间较苯妥英钠更长,对运动影响较少。口服吸收好。作用机制研究显示其在抗惊厥浓度时可抑制兴奋性氨基酸(主要是谷氨酸)的释放及稳定神经细胞膜。
拉莫三嗪主要用于治疗顽固性癫痫。拉莫三嗪片具有治疗谱广、疗效卓越、安全性好,中枢神经系统不良反应少以及药物相互作用少等特点。单独使用或作为添加治疗,口服吸收迅速,1.5~4h达到高峰。55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,8%以原形从尿中排泄。拉莫三嗪对各种发作类型(部分性发作和全面性发作)的儿童癫痫都有良好疗效。拉莫三嗪片与丙戊酸配伍应用,疗效较好,且可以减少
利必通的剂量。副反应主要为皮疹。研表明利必通添加治疗癫痫疗效稳定,耐药性、副反应少,是适于长期应用的新的高效抗癫痫药。拉莫三嗪还可以作为心境稳定剂治疗
抑郁症、狂躁症、双相障碍。