导读:奥卡西平是一种神经性药物,可用于局限性及全身性癫痫发作,可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。
奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性
癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
奥卡西平是卡马西平衍生物,作用和卡马西平相同,但副作用较小,无不良药物相互作用。本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品可从临床有效剂量开始用药,一天内分为两次给药根据病人的临床反应增加剂量:当使用
曲莱代替其他抗癫痫药治疗时,在曲莱治疗开始后应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用,药片上有刻痕,每一片可以分成两等份,以利于病人服用。开始剂量为300mg/d,以后可逐渐增量至900~3000mg/d以达到满意的疗效。小儿可从每日30mg/kg开始,逐渐增加,每日1~10mg/kg。常用其片剂,每片0.3g或0.6g。
百济药师温馨提醒,用药开始时可能出现轻度的不良反应,如乏力、头晕、头痛等,继续用药后这些不良反应可消失。偶见胃肠功能障碍、皮肤潮红、血细胞计数下降等不良反应,另外癫痫患者服用此药初期要特别注意不良反应。