导读:利必通是一种苯基三嗪类化合物,主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质,可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药。
利必通(
拉莫三嗪片)是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对
癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与安慰剂无异 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
利必通适用于癫痫:对12岁以上儿童及成人的单药治疗(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性全身强直-阵挛性发作和原发性全身强直-阵挛性发作)。目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。2岁以上儿童及成人的添加疗法(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性全身强直-阵挛性发作和原发性全身强直-阵挛性发作),也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
利必通单药治疗:12岁以上患者本药单药治疗的初始剂量是25 mg,每日一次,连服2周 ;随后用50 mg,每日1次,连服两周。此后,每隔1-2周增加剂量,最大增加量为 50-100 mg,直至达到最佳疗效,通常达到最佳疗效的维持剂量为100-200 mg/日,每日一次或分两次给药。为降低发生皮疹的危险,初始剂量和随后的剂量递增都不要超过上述要求。
添加疗法:12岁以上患者BR>对合用丙戊酸钠的病人,不论其是否服用其它抗癫痫药,首二周本药的初始剂量为25 mg,隔日服用;随后两周每日一次,每次25 mg。此后,应每隔1-2周增加剂量,最大增加量为25-50 mg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100-200 mg,一次或分两次服用。