肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。力如太针对患者肌肉萎缩出现的症状研究出来的抗肌肉萎缩药物。力如太是患者治疗肌肉萎缩选择的有效药物。
力如太适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。力如太是运动神经元疾病治疗药,谷氨酸盐拮抗剂。苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。力如太也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。
肌萎缩性侧索硬化症目前仍无有效疗法,以对症治疗为主。力如太(利鲁唑片)作为FDA唯一批准的用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)的治疗药物,在治疗肌萎缩侧索硬化症的过程中,显示出良好的效果。力如太安全性好,不良反应少,对心血管系统影响小。其不良反应有无力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常等,比较普遍不良反应的是利鲁唑引起肝脏酶指标的升高。
在体外,本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中,力如太能改善其可动性。口服给药后,本品能被迅速吸收,给药60-90min内达到血药浓度峰值。约90%的药物被吸收,绝对生物利用度为60%。本品经肝代谢,主要随尿排出,消除半衰期为9-15h。
力如太的注意事项包括以下几个方面:1.在专家指导下开始治疗;2.伴严重肝病的患者,妊娠期及哺乳期妇女禁用,肾功能不全者慎用;3.轻、中度肝病患者在治疗前及治疗期间要监测血清转氨酶值,若转氨酶水平升高至正常值的5倍时,需中止治疗;4.提醒病人报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。