中枢性骨骼肌紧张,强直会引起颈肩及腰背疼痛从而引起外周肌肉疼痛;也会引起各种慢性头痛,尤其是慢性紧张性头痛;甚至会引起中枢性损伤造成的强直性痉挛。因此,使中枢性骨骼肌肉松弛是缓解这些症状的关键,也是提高患者生活质量的首要切入点。
盐酸替扎尼定片主要成分是盐酸替扎尼定,其化学名为5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐是中枢骨骼肌松弛药。
盐酸替扎尼定片是中枢性α2肾上腺素受体激动剂,可能是由于增强运动神经元的突触前抑制作用来降低强直性痉挛的状态。通过动物实验显示,盐酸替扎尼定片对骨骼肌纤维和神经肌肉接头并没有直接的作用,并且对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
盐酸替扎尼定的口服吸收较好,它的绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。口服后达到血药峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);食物可以让盐酸替扎尼定口服后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3,使达峰时间缩短近40min,尽管如此,但并不影响胃肠道对本药的总吸收。可见,盐酸替扎尼定片的口服吸收效果好。(参考药品说明书)