由美国辉瑞制药有限公司生产的乐瑞卡有什么作用呢?乐瑞卡的药理作用是什么呢?乐瑞卡可用于广泛性焦虑障碍以及疱疹后神经痛等症状的治疗。为了让您更加明白乐瑞卡德治疗原理,下面我们来了解一下乐瑞卡的药理作用。
乐瑞卡主要成分是普瑞巴林,是一种硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末,其主要作用是用于广泛性焦虑障碍、糖尿病性外周神经病、疱疹后神经痛、纤维肌痛综合征的治疗以及癫痫的辅助治疗。
乐瑞卡的药理作用:
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
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