甲钴胺胶囊主要成分为甲钴胺,其化学名称为:Coa-[a-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ甲钴酰胺。本品为硬胶囊剂,内容物为粉红色颗粒及粉末。本品适用于巨幼红细胞贫血,维生素B12缺乏症,各种外周(末稍)性神经代谢机能障碍症等。
甲钴胺胶囊是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺容易进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化。对药物引起的神经退变具有抑制作用:如→阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终极板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
甲钴胺胶囊适用于巨幼红细胞贫血,维生素B12缺乏症,各种外周(末稍)性神经代谢机能障碍症等。本品需在医生指导下服用,成人每次1粒,每日3次。
一次性给药:健康人一次口服120μg,1500μg,无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。服药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40~80%。连续给药:观察健康人连续12周每天口服1500ug,至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2.8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
【百济药师温馨提醒】
甲钴胺胶囊口服,通常成人一次0.5mg,一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。本品偶有皮疹发生(发生率<0.1%),出现后请停止用药。偶有(发生率0.1%~5%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。
甲钴胺胶囊禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服甲钴胺胶囊。