甲钴胺胶囊为硬胶囊剂,内容物为粉红色粉末。适用于巨幼红细胞贫血,维生素B12缺乏症,各种外周(末稍)性神经代谢机能障碍症等。
药理毒理:甲钴胺胶囊是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺容易进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化。对药物引起的神经退变具有抑制作用:如→阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终极板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
药代动力学:动物实验表明大白鼠口服57Co-CH3B12(25μg·kg-1)72小时后,肾、肾上腺、胰、肝和胃的浓度较高,肌肉、睾丸和脑神经等处较低。主要从粪尿中排出。一次性给药:本品口服直接吸收,无须代谢酶转化。健康人一次口服本品120μg或1500μg,无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药峰值,其吸收呈剂量依存性。给药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%~80%;连续给药:观察健康人连续12周每天口服1500μg,至停药后4周的血清中总B12浓度的变化值;给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达到约2.8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
百济药师温馨提醒:对甲钴胺胶囊久用无效者,无须长期服用。从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用甲钴胺胶囊。如需要了解更多甲钴胺胶囊的用药知识,请致电400-101-6868,咨询百济药师。