盐酸司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期
帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。
盐酸司来吉兰服用后迅速被肠胃道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的,在循环系统内(个体差异大)。它的亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部分,静注10毫克后,其分布体积约500公升。在治疗剂量下,约75-85%与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺等,这几种种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。平均清除半衰期为1.6小时。总身体清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄,百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体,临床作用时间不取决于本品清除率,所以每日一次剂量已足够。
盐酸司来吉兰口服。开始剂量为早晨5毫克(一片)。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应,左旋多巴剂量应减低。或遵医嘱。
有胃及十二指肠溃疡,不稳定
高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用思吉宁需特别注意。若服用过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。曾报告在治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。对驾驶及操作机器能力的影响无进行对驾驶或操作机器能力的研究。