易倍申是很多老年痴呆症患者都在服用的药物,老年痴呆症是广大老年人健康的一大杀手,而在患者这种慢性疾病后很多患者的生活自理能力都受到了很大的影响,那么治疗这种疾病的药物易倍申有什么作用呢?
易倍申是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基和6-羟基同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。
易倍申治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆,因为与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。同样道理,也不应将与氯胺酮或右美沙芬合用。据了解,与苯妥英合用可能风险增加。由于其它药物(如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁)与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。
重度老年痴呆患者完全依赖照护者,严重记忆力丧失,仅存片段的记忆;日常生活不能自理,大小便失禁,呈现缄默、肢体僵直,查体可见锥体束征阳性,有强握、摸索和吸吮等原始反射。最终昏迷,一般死于感染等并发症。
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