对于药物大家最为关注的是什么呢?自然是药物的功效呢?对于易倍申这种药物也是如此,易倍申在临床上常用于治疗阿尔茨海默型痴呆,本文我们就来看看易倍申有哪些作用功效吧。
易倍申是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基和6-羟基同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。
易倍申治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆,因为与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。同样道理,也不应将与氯胺酮或右美沙芬合用。据了解,与苯妥英合用可能风险增加。由于其它药物(如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁)与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。
重度老年痴呆患者完全依赖照护者,严重记忆力丧失,仅存片段的记忆;日常生活不能自理,大小便失禁,呈现缄默、肢体僵直,查体可见锥体束征阳性,有强握、摸索和吸吮等原始反射。最终昏迷,一般死于感染等并发症。
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