阿瑞斯又名 盐酸
多奈哌齐片,主要成分为盐酸多奈哌齐,是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂,盐酸多奈哌齐片能明显抑制脑组织中的ChE,临床上用于治疗轻、中度
老年痴呆。
目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。盐酸多奈哌齐片可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,盐酸多奈哌齐的作用可能会减弱。
盐酸多奈哌齐是唯一一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市的用于轻、中度AD对症治疗的药物。盐酸多奈哌齐是90年代末相继获得美国FDA和英国MCA批准上市的第二代具有高度选择性,长效的,可逆的乙酰胆硷酯酶抑制剂(CI)。多奈哌齐作为一种新型的CHE抑制剂,具有良好的有效性与安全性,可以改善AD患者的日常生活能力。
盐酸多奈哌齐对中枢神经系统的乙酰胆碱酯酶具有高度的选择性,对酶的活性抑制持续时间长,可增加神经细胞突触间隙乙酰胆碱的浓度,改善血管性痴呆患者的认知功能障碍。盐酸多奈哌齐是第二个经FDA批准的一种可逆的、相对特异性乙酰胆碱酶抑制剂, 通过抑制脑内乙酰胆碱酶, 增加突触间隙乙酰胆碱水平, 提高记忆脑区的神经传导功能,从而增强大脑信息的传递, 起到改善大脑学习、记忆功能的作用,最终达到改善痴呆患者的记忆力下降、生活能力减退等症状。
盐酸多奈哌齐的药代动力学:
1、吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。
2、分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。
3、代谢:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)。14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。
盐酸多奈哌齐治疗老年痴呆的效果显著,深受患者信赖,可以安心使用。请在医生治疗下结合使用,才能有效地治疗病情。