导读:盐酸美金刚片是治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆(老年性痴呆)的新型药物,独特的NMDA受体拮抗剂,改善病人认知、日常功能和精神行为症状,提高患者日常生活的能力,且安全性出色。
盐酸美金刚为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕,商品名为
易倍申,本品为非竞争性NMDA受体拮抗剂,能使阿尔茨海默氏病患者在认知、行为、学习、理解能力、陪护时间、日常行为能力等方面显著改善,延缓AD患者病程的发展,而一直服用易倍申的患者病程减慢程度不变。
盐酸美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。临床用于治疗中、重度
阿尔茨海默病型
老年痴呆症。
患有中到重度阿尔茨海默病的患者被随机指定服用安慰剂或美金刚(20mg/天,持续治疗28周)。主要有效性变量是临床医生访视为基础的印象变化加护理人员信息(CIBIC-Plus)和阿尔茨海默病协调性研究-日常生活行为量表修正用于评估重度痴呆(ADCS-ADLsev)。次要的有效性终点包括严重精神障碍SIB以及其他对认知、功能和行为的测量。
盐酸美金刚片的常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应(发生率为0.1-1%)有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。
对于中度肾功能损害(肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2)患者的资料,不推荐使用易倍申。对于肝功能损害患者,目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。而
癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。对于孕妇,目前尚无易倍申用于妊娠患者的临床资料,而考虑到美金刚的亲脂性,哺乳期妇女服用易倍申时应停止哺乳。
盐酸美金刚片能够有效改善阿尔茨海默病患者的认知、行为能力,改善生活质量,减轻护理人员负担,并通过了临床的实验,值得信赖。