阿尔茨海默病(AD)俗称老年性痴呆,是广泛性大脑皮质萎缩引起的,以功能减退和行为、性格障碍为主的老年期常见病,又称老年前期精神病。它不但使病人身心崩溃,而且给家庭成员带来极大痛苦和负担。NMDA受体阻滞剂盐酸美金刚(易倍申)是FDA批准的第1个用于治疗中、重度AD的药物。主要作用于脑内谷氨酸(Glu)神经递质系统。盐酸美金刚口服给药,开始剂量为5mg/d,以后增加5mg/d,直至20mg/d(bid)。盐酸美金刚片口服吸收迅速,生物利用度为100%,口服3~7h达血浆峰浓度,消除半衰期为60-80h,老年人时间延长。
盐酸美金刚片可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。
盐酸美金刚片的主要成分是盐酸美金刚,形状为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。主要用于治疗阿尔茨海默型痴呆。他的药用原理主要是直接激动多巴胺受体,亦促进多巴胺释放,用于震颤麻痹综合征。在使用盐酸美金刚片时会用一定的副作用。
盐酸美金刚片是电压依赖性、具有中等亲和性的非竞争性NMDA受体拮抗剂,它可以减轻由于病理性的谷氨酸水平异常增高导致的神经毒性,同时不影响学习和记忆必需的正常神经递质水平。
盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型rkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。
盐酸美金刚片对中、重度痴呆患者的认知功能和行为能力具有显著的改善作用,长期治疗不良反应少,耐受性和安全性好,药物间相互作用少。盐酸美金刚片可空腹服用也可随食物同服。
百济药师温馨提醒:盐酸美金刚片服用后,有效改善认知能力及行为能力的作用,直接促进大脑皮质和边缘系统,对神经细胞起保护作用,缓解记忆力下降。而且盐酸美金刚片无明显毒副作用,可以放心服用。