盐酸美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的表达,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。临床用于治疗中、重度阿尔茨海默病型老年痴呆症。
盐酸美金刚片不仅对NMDA诱导产生损伤后的胆碱能神经元具有保护作用,还对继发的线粒体功能障碍所致毒性具有抑制作用;本品还可以通过降低中枢神经系统中Aβ水平,抑制Aβ产生的毒性作用,改善动物的认知能力;本品减少了老年性痴呆样动物模型的tau蛋白异常磷酸化。Willard等学者和Wenk等学者也通过3项不同动物实验证实了易倍申保护胆碱能神经元的有效作用。
盐酸美金刚片在医学上主要适用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论。
在合并使用NMDA拮抗剂时,左旋多巴,多巴胺能受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强,巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。盐酸美金刚片与抗痉挛药物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用时可以改变这些药物的作用效果,因此需要进行剂量调整;因为美金刚与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。同样道理,也不应将盐酸美金刚片与氯胺酮或右美沙芬合用。在已发表的一个报道中,美金刚与苯妥英合用可能风险增加;由于其它药物(如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁)与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与盐酸美金刚片产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。
百济药师温馨提醒:盐酸美金刚片经临床实践证明,治疗老年痴呆效果显著。盐酸美金刚片老年患者用药,65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg(每次10mg,每日两次)。更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。