导读:加替沙星抗菌作用通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。用于治疗敏感菌株引起的中度以上的感染性疾病如慢性支气管炎急性发作、急性窦炎、社区获得性肺炎、单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎)、肾盂肾炎、单纯性尿道和宫颈淋病女性急性单纯性直肠感染。加替沙星的相关药物有加替沙星胶囊,加替沙星滴眼液、加替沙星注射液等。下面百济药师为您详细介绍加替沙星的作用原理及应用。
加替沙星是DNA旋转酶抑制剂,同时也是拓扑异构酶Ⅳ抑制剂,DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)是一种基本的维持DNA螺旋结构的细菌酶,在DNA复制、转录、修复、重组、转换移位中都是必不可少的。氟喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的主要靶是 DNA螺旋酶,而对革兰阳性菌的作用靶通常是拓扑异构酶Ⅳ。据文献报道,C8位基因对药物光毒性强度有影响,加替沙星的光毒性最小。其的抗菌生物机制与其他氟喹诺酮类药物一样,都是通过生成DNA、拓扑异构酶和氟喹酮类药物三元络合物 而稳定拓扑异构酶-DNA反应中间体,从而抑制细菌 DNA的复制和转录,达到抗菌目的。
体外试验和临使用结果均表明,加替沙星对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:革兰氏阳性菌——金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株);革兰氏阴性菌——大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇异变形杆菌;其他微生物——肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
加替沙星可用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:
1、慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。
2、急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。
3、社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体,或嗜肺军团菌等所致者。
4、单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌等所致者。
5、肾盂肾炎:由大肠埃希氏菌等所致者。
6、单纯性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致。
7、女性急性单纯性直肠感染:由奈瑟淋球菌所致。
百济药师温馨提醒:在治疗之前,为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性,应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始药品治疗。得到细菌学检查结果后,可以继续合适的治疗。