加替沙星滴眼液的主要成份为加替沙星,加替沙星是DNA旋转酶抑制剂,同时也是拓扑异构酶Ⅳ抑制剂,DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)是一种基本的维持DNA螺旋结构的细菌酶,在DNA复制、转录、修复、重组、转换移位中都是必不可少的。故加替沙星是杀菌性的。
加替沙星滴眼液为淡黄色澄明液体。适用于对加替沙星敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、细菌菌属、棒状杆菌属、布兰氏卡他菌、假单孢菌属、嗜血杆菌引起的下述感染症:眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎、角膜溃疡等症。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。
使用加替沙星滴眼液要注意的是:
1.不宜长期使用。
2.使用中出现过敏症状,应立即停止使用。
3.只限于滴眼用。
百济药师温馨提醒,加替沙星滴眼液用法用量为,第1~2天:清醒状态下,2小时1次,1次1滴加替沙星滴眼液,每天8次;第3~7天:清醒状态下,每天4次,1次1滴加替沙星滴眼液。