尼目克司治疗
青光眼要怎么使用?开角型青光眼也称慢性单纯性青光眼,此类青光眼较常见,多见于中年人以上,青年人亦可发生,常为双侧性,起病慢眼压逐渐升高,房角始终保持开放,多无明显自觉症状,尼目克司适用于治疗开角型青光眼,那么尼目克司疗效怎么样?要怎么使用?使用剂量是多少?
尼目克司治疗青光眼要怎么使用?
尼目克司主要成份为:醋甲唑胺。其化学名称为:5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺。尼目克司为白色片。成人口服初始用药时,用25mg,一日2次,这一剂量常可使眼压下降4——5mmHg,且副作用小。如用药后降眼压效果不理想,剂量可加大为50mg,一日2次。
尼目克司经胃肠道吸收良好,较乙酰唑胺吸收稍慢。血清浓度与剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血浆pH值范围,39%的醋甲唑胺处于非电离状态。口服100mg后,血清峰值出现在服药后2——3小时,峰浓度约为17mg/ml,峰浓度保持恒定至少8小时。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺,这些特性有助于药物从肾小管重吸收,增加药物的半衰期和血浆浓度。血浆半衰期约14小时,明显长于乙酰唑胺。25%的尼目克司以原型,75%以代谢产物形式经尿排泄。
尼目克司化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)。因此, 药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用,故眼内透性较乙酰唑胺增强。尼目克司穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%, 在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%——95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用,故较低剂量即有明显降眼压反应。
醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用药后房水生成可减少40%。口服1——2小时后产生降眼压作用,维持16——18小时。尼目克司的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服,每8h 1次,可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。
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