适利达通用名:
拉坦前列素滴眼液。用于治疗
青光眼和
高眼压症,以及各种眼内压增高的情况。
适利达药理作用
拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。
适利达适应症:
适利达用法用量: 成人推荐剂量(包括老年人):每次一滴,每天一次,滴于患眼。晚间使用效果最好。适利达不可超过每天使用一次,因为用药次数增加会削弱降眼压效果。如果忘记用药,在下次用药时仍应按常规用药。如果还需使用其他眼用药物,至少应间隔5分钟用药。在人类,眼压下降始于用药后约3-4小时,8-12小时达到最大降眼压效果。降眼压作用可维持至少24小时。
适利达药代动力学
适利达在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。
适利达临床评价
适利达临床试验证明,每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次,可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示,本品有显著降眼压效果,昼夜眼压从基线降低27%~34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明,用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa,到第2年底仍保持在2.35kPa。
另外,日本进行了一项随机双盲试验,163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者,使用本品者共80例,噻吗洛尔组83例。结果表明,第12周,拉坦前列素组的终点眼内压为(2.24±0.31)kPa,噻吗洛尔组为(2.51±0.32)kPa。整个研究期间,拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔(P=0.001)。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa,12周研究结束后,拉坦前列素组降眼压26.8%,噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数,拉坦前列素组80例中有20例(25%),噻吗洛尔组83例中仅6例(7%)。在Ⅲ期临床试验中,未能观察到明显的全身性不良反应发生。