派立明是继多佐胺后最新开发的局部碳酸酐酶 抑制剂, 不仅有效地克服了药物全身不良反应, 而且局部滴眼耐受性较好 。选择性 B 受体阻滞剂能在有效降低眼压的同时显著增加眼底血流, 达到保护视神经节细胞的目的, 碳酸酐酶抑制剂联合 B受体阻滞剂可以使眼压降低 1 3 %~20%。
本研究在 4 8例高眼压患者联合应用派立明和贝特舒( 口受体阻滞剂) 的基础上观察两者联用对原发性开角型
青光眼和
高眼压症的临床治疗效果。
派立明作为新型局部碳酸酐酶抑制剂, 具有选择性好, 亲和力高以及强大的对于房水分泌有关的Ⅱ 型碳酸酐酶同功酶的抑制活性。以上特性加上良好的生物相容性, 使派立明能够通过局部作用抑制睫状突中C A一1 I 的活性, 抑制房水的分泌, 从而能最大限度降低眼内压。派立明因其生理性 p H 值和完美的混悬液设计而具有优良的眼部舒适感, 而眼部耐受程度往往被认为是青光眼患者能否进行药物治疗的—个决定性的因素。研究表明 ,新型局部碳酸酐酶抑制剂派立明对 C A一 Ⅱ 的亲和力最高, 是多佐胺的4 倍, 乙酰唑胺的 2 . 5 倍。
在临床实践中, S i l v e r 报道 1 派立明眼液每 日 2 次滴眼临床疗效最好, 降眼压幅度为 1 6 . 5 0,但不 及非选择性一 受体阻滞剂, 如 0 . 5 0噻吗心胺眼液的降压效果( 1 8 . 2 ) 。
研究显示派立明在减少房水生成量方面不如 口服最大剂量醋氮酰胺, 但确能够明显减少房水的生成来达到降低眼压的目的。Ro u l a n报道它的平均降压效果。
在青光眼动物模型中, 派立明和多佐胺有扩张眼底微血管、 显著提高视神经纤维血流灌注量的作用。可以推测, 两种药物的协同作用可能是视力改善的根本原因, 也提示这两种药物的联合使用能有效遏制视神经损害的发展,但对视神经功能预后的判断仍需长期随访。综上所述,派立明眼液与贝特舒眼液联合应用, 具有 良好 的协同降眼压效果, 用于原发性开角型青光眼及高眼压症患者副作用小, 安全性及耐受性均比较可靠。