糖尿病是全球的高发病之一,而且糖尿病的治疗也是比较困难的,目前由丹麦诺和诺德制药公司研发生产的诺和达® (德谷胰岛素注射液)已在中国上市。诺和达适应症是用于治疗成人2型糖尿病。
诺和达药理毒理:德谷胰岛素与人岛受特异性结合,产生与人人胰岛素相同的药效学作用。胰岛素的降血糖作用机制为,胰岛素与肌肉和脂防细胞上的受体结合后促进葡萄的摄取,同时抑制肝脏输出葡萄糖。 毒理作用 在人胰岛素(NPH胰岛索)作为对照药(6.7U/kg/日)的52周研究中,SD大鼠皮下注射3.3、6.7和10U/kg/日的德谷胰岛素。暴露量(AUC)是人体皮下注射0.75U/kg/日后暴露量的5倍。给予德谷胰岛素后,雌性大鼠乳腺增生,良性或恶性肿瘤发生率未见与治疗相关的增加,未发现雄性大鼠乳腺细胞增殖有治疗相关的变化。与溶媒或人胰岛素相比,在接受德谷胰岛素给药的动物中,其他组织中的增生性或肿瘤病灶处也无治疗相关变化。 生殖毒性 在雄性和雄性大鼠中开展了生育力和胚胎-胎仔合并研究、对交配前动物和怀孕雌性大鼠皮下注射最高剂量为21U/kg/日(以单位体表面积计算)的德谷胰岛素,暴露量大的是人体皮下注射0.75U/kg/日剂暴露的5倍,结果本品对大鼠交配和生育力无影响。
药代动力学:吸收 皮下注射后,形成可溶,稳定的多六聚体,从而在皮下组织内形成胰岛素储存库。德谷胰岛素单体逐渐从多六聚体中解离,从而使德谷胰岛素、缓慢地进入循环系统。 本品每日给药2-3天后达到稳态血清药物浓度。 每日一次治疗的24小时期间,德谷胰岛素在前后12小时之间的暴露量呈均匀分布。 AUCGIR,0-12h,ss与 AUCGIR,t,ss的比值为0.5。 分布 德谷胰岛素对血清白蛋白的亲和力,相当于在人血浆中血浆蛋白结合率>99%。 生物转化 德谷胰岛素的降解与人胰岛素相似:形成的所有代谢产物均无活性。 消除 本品皮下注射后的半衰期由皮下组织的吸收速率决定。德谷胰岛素的半衰期约为25小时,与剂量不相关。 线性 在治疗剂量范围内进行皮下注射后观察到,剂量与总量是比例关系。 性别 本品的药代动力学特征未见性别差异。 老年患者、种族、肾功能和肝功能损害 德谷胰岛素的药代动力学在老年患者与较年轻的成人患者之间,不同种族之间或健康受试者与肾功能或肝功能之间末见任何差异。
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