中枢神经兴奋剂作为注意缺陷多动障碍(ADHD)的主流治疗药物,临床应用已有数十年之久。但由于其业已存在的不良反应,致一些患者不能耐受而限制了其治疗作用。近年非中枢神经兴奋剂
择思达(
盐酸托莫西汀胶囊)在国内的上市,使ADHD的药物治疗在长期的徘徊后有了新的选择。现将该药物的药理作用、临床应用的适应证、用药剂量、方法等作简单概述。
择思达(盐酸托莫西汀胶囊)的主要成分托莫西汀,化学名为N-甲基-3苯基-3-(0-氧甲苯)盐酸丙胺。择思达(托莫西汀)口服后吸收迅速,受食物影响较小,可空腹或与食物一起服用。是选择性的去甲。肾上腺素(NE)再摄取的抑制剂。早期用于抗
抑郁症,后发现对ADHD也有明显疗效。托莫西汀与神经突触前膜上的NE再摄取运转体结合,从而提高了突触间隙中的NE浓度而起到改善多动和注意缺陷症状的作用?。与中枢神经兴奋剂哌甲酯相比,托莫西汀仅提高皮质下区域的NE水平,而不改变该区多巴胺浓度,亦不影响多巴胺神经递质分布丰富的纹状体及边缘核区细胞外多巴胺浓度。因而不致诱导抽动或加重运动障碍,药物滥用不良反应发生的机率也较低。
作为我国ADHD防治指南中的主要推荐药物之一,择思达(托莫西汀)可用于治疗成人及7岁以上儿童的ADHD。对中枢神经兴奋剂治疗有严重不良反应或治疗无效的患者,也有了可选择的途径,可试用托莫西汀治疗。对中枢神经兴奋剂治疗部分有效的患者,也可考虑替换或与托莫西汀联合用药。
择思达(托莫西汀)的临床疗效与单位体质量剂量相关。有研究显示托莫西汀的最佳有效剂量在0.9~1.2mg/(kg·d)。但首用剂量被限制在0.5mg(kg·d)。全日量可早餐前或后一次性给药,也可全日量分2次/d给药,1次/d与2次/d用药对症状的改善无明显差异。但1次/d在头l~2周内食欲下降等不良反应较2次/d明显,为减轻不良反应可在治疗最初1~2周内以2次/d用药,此后再改为1次/d用药。一般要服足剂量并维持至少2~4周才能达到较好的临床疗效。
临床应用已显示择思达(盐酸托莫西汀胶囊)可显著改善注意分散、多动、冲动等ADHD症状。疗效与哌甲酯相当,不良反应小而短暂,安全性好。托莫西汀对ADHD合并焦虑、抑郁、0DD(精神紧张)等共患病的治疗也有帮助。