盐酸托莫西汀胶囊是目前唯一获得美国FDA与中国SFDA批准用于治疗注意缺陷多动障碍的非中枢神经兴奋剂。
择思达是美国儿童青少年精神协会(AACAP)推荐的治疗注意缺陷多动障碍的一线药物,同时也以主要推荐用药的身份进入中国《儿童注意缺陷多动障碍防治指南》ADHD治疗。
盐酸托莫西汀胶囊是一种新型的非中枢兴奋剂,可用于与抽动/抽动秽语综合症、焦虑等共病的ADHD患儿,与目前市场上的兴奋剂相比适合人群较宽泛且不会出现药物成瘾。择思达具有安全、有效、全面的特点,能帮助更多的中国患儿改善其生活品质,重塑其自信心,使其真正能够融入到学校、家庭和社会生活中。
现代研究认为,
小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚,目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。
盐酸托莫西汀胶囊口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(tmax)延迟约3小时。本品在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,血药浓度约为原药的1%。代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。
盐酸托莫西汀胶囊如与CYP2D6抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加盐酸托莫西汀的血药浓度;与沙丁胺醇合用,可使心率加快、血压升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。用于儿童及青少年的多动症治疗,口服剂量为0.5~1.2毫克/千克•天。可早餐前或后一次性给药,也可以早晚分两次给药。不良反应主要有便秘、口干、恶心、
失眠等。
进食对该药给药影响不大。服药过程中若漏服该品应尽快补上,但一天总剂量不要超过极量。在完全了解该药对自身的影响之前,患者在服药期间最好不要驾驶车辆或操作重型机械。患者若计划同时服用其他非处方药、营养补充剂或草药等,应向医生咨询以征求医生意见。若患者在服药期间准备怀孕或哺乳应通知医生。