启维就是大家所说的富马酸喹硫平,用于治疗精神分裂症,据临床观察,启维对精神分裂症的所有症状-包括阳性、阴性、认知及情感症状均有良好疗效。那么,启维用法用量是怎样的?副作用大吗?
启维是一新型抗精神病药,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。喹硫平作用机理尚未明确,可能是通过拮抗中枢D2受体和5-HT2受体来发挥其抗精神分裂症作用的。
启维对其它受体的拮抗作用介导了启维的其它药理作用;如对组胺H1受体的肾上腺素a1受体的拮抗作用可导致嗜睡和直立性低血压。启维对胆碱能M受体和苯二氮卓受体几乎无亲和力(JC50%>5000nM)。
启维口服吸收迅速,不受胃中食物影响,1~1.5h后血药浓度达峰值,治疗剂量范围血浆半衰期为6~8h,达稳态血浓时间48h,表观分布容积约10L·kg-1,血浆蛋白结合率为80%~83%,主要由肝细胞色素P450代谢,其主要代谢途径是CYP3A4同功酶,对由CYP450极代谢的药物的干扰素极小,但影响CYP3A4同功酶的药物可能干扰本品,该药代谢产物无药理活性。
启维用法用量:口服,初始剂量为每次25mg,bid,d2~3剂量每次增加25~50mg,若能耐受,d4剂量增至300~400mg·d-1,分2或3次给药。若需要进一步调整剂量,间隔时间不得少于2d,推荐的增减剂量为每次25~50mg,bid 。300~500mg·d-1的剂量适合于大多数精神分裂症患者。老年患者,包括肝损害者应从小剂量25mg·d-1开始,增量宜慢,以25~50mg量增加直至有效剂量。
启维副作用大吗?启维常见不良反应为头晕、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服药早期有体位性低压,与剂量无关,该不良反应有自限性,服药1,2周内可消失,老年或体弱患者在这段时间需要监护。剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛及体重增加。临床试验中还观察到构词障碍、畏食、心悸、周围性水肿、多汗等。少数患者可能发生肌紧张、震颤和静坐不能等EPS症状。实验室检查发现,ALT增高及血清总胆固醇和三酰甘油增高。
百济药师温馨提醒:服用启维应注意以下事项:
(1)暂不推荐给妊娠妇女及儿童。老年患者剂量宜小,增量宜慢。
(2)有心脑血管疾病、可能诱发低血压的情况、肾功能损害、甲状腺疾病、有癫痫发作史、抽搐阈值降低、阿尔茨海默病、阻塞性肺病及吞咽困难的患者慎用。
(3)所从事的工作需要高度精神集中的患者,如驾驶汽车或操作危险机器者服用本品时应慎重。
(4)建议在治疗初期和长期服药时,采用适当的方法如裂隙灯或其他敏感方法监测白内障的发生,每半年检查一次。
(5)由于抗精神病药物影响体温调节中枢,故有体温升高情况的患者在使用本品时应适当注意。
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